金线莲的化学成分与含量确切，具有重要药理活性的物质主要为：黄酮类化合物（槲皮素、异鼠李素)，甾体类化合物（24～异丙烯基胆甾醇、开唇兰甾醇、麦角甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、β-谷甾醇等），三萜类化合物（木栓酮、琥珀酸、香豆酸、阿魏酸、胡萝卜苷、棕榈酸、齐墩果酸、熊果酸），糖类成分（多糖13.326%，低聚糖11.243%，还原糖9.73%），生物碱（石杉碱甲和乌头碱），和强心甙类，酯类，牛磺酸等，强心甙类，多种氨基酸，微量元素及无机元素等。药理
（成份中）氨基酸和微量元素两者的含量均高于国产西洋参和野山参；它们与牛磺酸、多糖类成分具有营养、抗衰老、调节人体机体免疫的作用。因此，台湾民众及畲族等群众将其当作补虚的滋补强壮品是有道理的。
功效：具清热凉血、袪风利湿、强心利尿、固肾、平
金线莲鲜品(4张)肝等功效。
主治：咯血、支气管炎、肾炎、膀胱炎、肺炎、糖尿病、血尿、乳糜尿、风湿病、小儿急惊风、百日咳、毒蛇咬伤等症（《福建药物志》）；
有的则认为：具清热凉血，除湿解毒之功，还可用于重症肌无力等；
有的则认为具清热凉血，袪风利湿，滋补强壮之功，还可治疗体虚、急慢性肝炎等。还用于治疗高血压、肿瘤、心脏病、化脓性骨髓炎、口疮、性病等。
在福建各地民间用药情况略有不同：闽西地区（宁化、清流、泰宁等县）民间多用于小儿高烧不退、惊风等；闽南地区多用于治疗肾炎、膀胱炎、糖尿病等；闽中地区多用于消炎镇痛，治疗胆结石、胆道炎等；闽东地区多用于袪风湿，通经络、养血、通痹，治疗风湿骨节病，腰膝痹痛等。功能与主治
清热凉血，除湿解毒，平衡阴阳、扶正固本，阴阳互补、生津养颜、调和气血、五脏、
金线莲的养寿延年的功用。入肾、心、肺三经，能全面提高人体免疫力，增强人体对 疾病的抵抗力。主治肺热咳嗽，肺结核咯血，尿血，小儿惊风，破伤风，肾炎水肿，风湿痹痛，跌打损伤，毒蛇咬伤、支气管炎、膀胱炎、糖尿病、血尿、急慢性肝炎、风湿性关节炎肿瘤等疑难病症，也兼除青春痘。